Proteāzes inhibitori

Plkst Proteāzes inhibitori tas attiecas uz dažādām vielām, kas var kavēt paša organisma proteāzes to darbībā. Tie var būt peptīdi, olbaltumvielas vai dažas vielas ar mazu molekulmasu. Ir tādi indi kā skorpiona vai čūskas inde, kas pieder pie proteāzes inhibitoriem. Tas liecina, ka proteāzes inhibitori var būt ļoti bīstami. Medicīnā proteāzes inhibitorus, cita starpā, izmanto, lai darbotos kā antikoagulanti, pazeminātu pārāk augstu asinsspiedienu antihipertensīvu zāļu formā vai arī būtu noderīgi pretvīrusu līdzekļu veidā HIV vai HCV infekcijām.

Kas ir proteāzes inhibitori?

Termins "proteāzes inhibitori" aptver visas vielas, kas darbības laikā kavē paša ķermeņa proteāzes. Protēzes ir fermenti, kurus tagad sauc par peptidāzēm. Termins proteāzes ir novecojis, taču tas palīdz labāk izprast, kam paredzēti proteāzes inhibitori.

Peptidāžu vai proteāžu uzdevums ir sašķelt olbaltumvielas. Tā kā proteāzes inhibitori kavē šos fermentus, šo olbaltumvielu šķelšanās tiek kavēta vai pat novērsta.

Farmakoloģiskā iedarbība

Dabā sastopamo proteāžu inhibitoru ietekme var būt nāvējoša. Tas attiecas, piemēram, uz čūsku un skorpiona indēm, kas ir dabiski proteāzes inhibitori.

Medicīnā saprātīga proteāzes inhibitoru lietošana savukārt var glābt dzīvības. Var inhibēt četrus proteāžu veidus, proti, serīna proteāzes, cisteīna proteāzes, metaloproteāzes un aspartāta proteāzes. Katrai proteāzes formai ir dažādi proteāzes inhibitori, kas ir īpaši pielāgoti kādai no šīm četrām proteāzēm. Ir arī tādi, kas var kavēt dažādas proteāzes.

Ir svarīgi pievērst uzmanību pareizai devai, jo medicīnā izmantotie proteāzes inhibitori var arī izraisīt ļoti toksisku iedarbību pārdozēšanas gadījumā.

Lietošana medicīnā un lietošana

Medicīnā zināmi proteāzes inhibitori ir tie, kurus lieto asins recēšanas kavēšanai, paaugstināta asinsspiediena regulēšanai un HIV un HCV infekciju ārstēšanai.

Antikoagulantus sauc arī par antikoagulantiem. Tos izmanto, lai samazinātu pārāk spēcīgu asins recēšanu. Ir pieejami dažādi antikoagulanti. Tajos ietilpst kumarīni, ko sauc arī par K vitamīna antagonistiem, heparīni, tiešie perorālie antikoagulanti (kas tieši iejaucas koagulācijas kaskādē), visas vielas, kas satur hirudīnu vai kalcija kompleksu veidojošos līdzekļus.

Asinsspiediena pazemināšanai tiek izmantoti proteāzes inhibitori antihipertensīvu zāļu formā. Tie var būt, piemēram, beta blokatori un kalcija kanālu blokatori, kas kavē kalcija pieplūdumu. AKE inhibitori, aldosterona antagonisti un AT1 antagonisti kavē renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmu. Proteāzes inhibitori ietver arī visu veidu diurētiskos līdzekļus, t.i., ūdeni, kas šādā veidā samazina asinsspiedienu.

Pretvīrusu līdzekļi ir arī proteāzes inhibitori. Viņi novērš vīrusu pavairošanu organismā. Tajos ietilpst vīrusi tādās slimībās kā HIV, kur proteāzes inhibitoru lietošana ir īpaši noderīga. Pretvīrusu līdzekļu darbības veids ir atšķirīgs. Daži novērš piesaisti saimnieka organisma šūnu membrānai, citi novērš iespiešanos saimnieka šūnā, citi novērš jaunu vīrusu veidošanos vai jaunizveidotu vīrusu izdalīšanos no saimnieka šūnas.

Riski un blakusparādības

Visi proteāzes inhibitori jāizmanto ļoti uzmanīgi. Tikpat noderīgi kā pretvīrusu līdzekļi, no vienas puses, tie var būt arī bīstami, no otras puses, jo tie var ne tikai uzbrukt vīrusa šūnām, bet pārdozēšanas gadījumā tie var arī apturēt visu apstrādātā organisma šūnu dzīvi būtu letālas sekas.

Lietojot antikoagulantus, vienmēr jāņem vērā, ka, no vienas puses, pret tiem var rasties alerģiskas reakcijas, taču nepareiza deva var izraisīt arī pārmērīgu un līdz ar to dzīvībai bīstamu asins koagulācijas kavēšanu.

Attiecībā uz visām asinsspiedienu pazeminošajām zālēm, kas pieder proteāzes inhibitoru grupai, var teikt, ka katra no tām var radīt dažādas blakusparādības un riskus. Diurētiskā efekta dēļ ķermenis var izžūt, tas var izraisīt spēcīgus elektrolītu zudumus un atbilstošus traucējumus ķermenī, un sliktākajā gadījumā sabiezinātu asiņu dēļ palielinās tendence uz trombozi.

Krampji, apjukuma stāvokļi, sirds aritmijas vai pārāk zems asinsspiediens var rasties arī ārstēšanas laikā ar proteāzes inhibitoriem. Tāpēc ir svarīgi būt īpaši uzmanīgiem, lietojot visu veidu proteāzes inhibitorus.