Teofilīns

Teofilīns ir viena no vissvarīgākajām aktīvajām sastāvdaļām elpceļu slimību ārstēšanā. Īpaši to lieto bronhiālās astmas terapijā.

Kas ir teofilīns?

Teofilīns ir viena no vissvarīgākajām aktīvajām sastāvdaļām elpceļu slimību ārstēšanā. Īpaši to lieto bronhiālās astmas terapijā.

Zāļu teofilīns nāk no purinālo alkaloīdu grupas un tiek iegūts no ksantīna. Nosaukumu teofilīns var izsekot līdz tējas lapām. Vācu ārstam Albrehtam Koselam (1853–1927) 1888. gadā izdevās no tējas lapām izdalīt nelielu daudzumu vielas. Teofilīns ir atrodams arī kafijas pupiņās, guarānā un kolas riekstos, kaut arī nelielos daudzumos. Cilvēka metabolismā teofilīns darbojas kā kofeīna sabrukšanas produkts.

Ap 1895. gadu vācu ķīmiķim Emīlam Fišeram (1852–1919) izdevās sintezēt teofilīnu, sākot ar 1,3-dimetil urīnskābi. Vīnogu sintēze, ko 1900. gadā aprakstīja ķīmiķis Vilhelms Traube (1866–1942), ir ķīmiskās sintēzes process, kas joprojām tiek izmantots mūsdienās.

Teofilīns sākotnēji tika izmantots terapeitiski kā diurētiskas zāles. Kopš 1921. gada aktīvā viela tika ieviesta arī stenokardijas ārstēšanā. Teofilīns ir neatņemama bronhiālās astmas ārstēšanas sastāvdaļa kopš 1922. gada. Kopš 70. gadiem tirgū nonāca teofilīna preparāti, kas aktīvo sastāvdaļu atbrīvo ar nokavēšanos, kas nozīmēja, ka astmas pacientus var ārstēt pastāvīgi. Tomēr vēlāk, ieviešot beta-simpatomimētiskos līdzekļus un glikokortikoīdus, teofilīns kļuva mazāk nozīmīgs.

Dabā teofilīns vienmēr notiek kopā ar citiem purīna alkaloīdiem. Tajos galvenokārt ietilpst kofeīns un teobromīns. Teofilīna saturs ir visaugstākais guarānā - 0,25 procenti.

Farmakoloģiskā iedarbība

Teofilīns ir viens no ksantīna atvasinājumiem, un tam ir atšķirīga iedarbība. Zāles kavē neirotransmitera CAMP sadalīšanos. Tas, savukārt, izraisa gludo bronhu muskuļu atslābināšanos un atvieglo elpošanu. Tajā pašā laikā palielinās cilia aktivitāte, kas izraisa pastiprinātu gļotu noņemšanu.

Svarīga ir arī kurjera vielas adenozīna nomākšana bronhu muskuļos. Tas ļauj bronhos paplašināties un atpūsties. Vēl viens efekts ir adenozīna bloķēšana smadzenēs. Tā kā adenozīns ir atbildīgs arī par miega regulēšanu, lietojot teofilīnu, pastāv miega problēmu risks.

Turklāt teofilīns palēnina histamīna izdalīšanos. Neirotransmitera histamīns cilvēka ķermenī arvien vairāk izdalās alerģiju un infekciju kontekstā. Histamīns ir starpnieks iekaisuma reakcijās un sašaurina bronhu muskuļus. Bloķējot kurjera vielu, tiek samazināti iekaisuma simptomi hroniska bronhīta vai bronhiālās astmas gadījumā. Tomēr teofilīna pretiekaisuma īpašības ir vājākas nekā glikokortikoīdu īpašības.

Pēc teofilīna iekšķīgas lietošanas aktīvā viela caur asinīm tiek absorbēta zarnā. Zāļu sadalīšanās notiek aknās, savukārt sabrukšanas produkti no organisma iziet caur nierēm.

Lietošana medicīnā un lietošana

Teofilīnu galvenokārt lieto mērenas un smagas astmas ārstēšanai. Zāles bieži kombinē ar glikokortikoīdiem un beta-2 adrenoreceptoru agonistiem. Teofilīns ir piemērots gan astmas lēkmju profilaksei, gan terapijai. Citas pielietojuma jomas ir hronisks bronhīts un hroniska obstruktīva plaušu slimība (HOPS). Ārstniecības līdzekli var izmantot arī emfizēmas (plaušu pārpūšanās) un hroniskas pneimonijas gadījumos.

Teofilīna lietošanā svarīga loma ir pareizai zāļu devai. Preparāta optimālais efekts ir atkarīgs no tā. Šī iemesla dēļ līdzekli parasti lieto kapsulu vai ilgstošās darbības tablešu veidā, kas nodrošina nepārtrauktu aktīvās sastāvdaļas izdalīšanos. Tādā veidā pacienta asinīs vienmēr ir nemainīgs teofilīna daudzums. Dienas deva katram pacientam ir atšķirīga. Tā kā teofilīnam nepieciešama recepte, zāles aptiekās var iegādāties tikai uzrādot ārsta recepti.

Jūs varat atrast savus medikamentus šeit

Zāles elpas trūkuma un plaušu problēmu novēršanai

Riski un blakusparādības

Lietojot teofilīnu, ir iespējamas arī nevēlamas blakusparādības. Vairumā gadījumu sirdsdarbība tiek paātrināta, sirdsklauves, miega problēmas, nemiers, trīce ekstremitātēs, galvassāpes un pazemināts asinsspiediens. Dažreiz ir iespējami arī krampji bronhi, drudzis, nātrene, ādas reakcijas vai trombocītu skaita samazināšanās asinīs.

Veselības problēmas var izraisīt arī pārmērīgas teofilīna devas. Tas izpaužas kā straujš asinsspiediena pazemināšanās, krampji, piemēram, epilepsija, smagas kuņģa un zarnu trakta sūdzības, kas saistītas ar asiņošanu, sirds aritmijas un muskuļu bojājumi. Tā kā teofilīns negatīvi ietekmē spēju reaģēt, būtu jāizvairās no dalības ceļu satiksmē.

Teofilīnu vispār nedrīkst ievadīt, ja pacientam ir paaugstināta jutība pret zālēm vai ja ir akūta sirds aritmija. Tas pats attiecas uz neseno sirdslēkmi. Ja pacients cieš no nestabilas stenokardijas, izteikta paaugstināta asinsspiediena, sirds muskuļa slimībām, vairogdziedzera hiperaktivitātes, porfīrijas, kuņģa vai zarnu čūlas, epilepsijas, nieru vai aknu disfunkcijas, ārstējošajam ārstam rūpīgi jāizvērtē riski un ieguvumi.

Lietojot teofilīnu kopā ar citām zālēm, var notikt mijiedarbība. Tas jo īpaši attiecas uz kontracepcijas tabletēm, beta-2 simpatomimētiskajiem līdzekļiem, H2 receptoru blokatoriem ranitidīnu un cimetidīnu, tārpu ierosinātāju tiabendazolu, kalcija kanālu blokatoriem, piemēram, diltiazemu un verapamilu, makrolīdu grupas antibiotikām, piemēram, eritromicīnu, podagras narkotiku allopurinolu, kā arī beta blokatoriem. tiem ir pastiprinoša ietekme uz teofilīnu.

No otras puses, barbiturātu, pretepilepsijas līdzekļu, podagras zāļu sulfinpirazona, antibiotiku rifampicīna un asinszāles patēriņam ir vājinoša iedarbība.