Linezolid

Linezolid ir antibiotika, kas pieder oksazolidinonu klasei. Zāles lieto kā rezerves antibiotiku.

Kas ir linezolid?

Linezolid šobrīd ir vienīgā MRSA efektīvā antibiotika, kas ir pieejama gan iekšķīgai, gan intravenozai lietošanai.

Zāles linezolīds pieder diezgan jaunai oksazolidinonu grupai. Oksazolidinoniem ir piesātināti heterocikliskie savienojumi. Viņi kavē olbaltumvielu sintēzi baktērijās. Tomēr atšķirībā no citām antibiotikām, piemēram, tetraciklīniem, makrolīdiem un linkozamīdiem, tie jau kavē sintēzes sākumu.

Linezolīds ir antibiotika, kuru galvenokārt lieto infekcijām ar vankomicīna rezistentiem patogēniem. Linezolīds ir īpaši efektīvs pret gram-pozitīvu baktēriju infekcijām. Pašlaik tā ir vienīgā MRSA efektīvā antibiotika, kas ir pieejama gan iekšķīgai, gan intravenozai lietošanai. Staphylococcus aureus baktērijas celmus, kas ir izturīgi pret visām ß-laktāma antibiotikām, piemēram, penicilīnu, sauc par MRSA. Parasti šie patogēni ir daudzrezistenti un izturīgi arī pret antibiotikām, piemēram, hinoloniem, tetraciklīniem, eritromicīnu, sulfonamīdiem un vankomicīnu.

Linezolid ir apstiprināts slimnīcā iegūtas pneimonijas un smagu ādas un mīksto audu infekciju ārstēšanai.

Farmakoloģiskā iedarbība

Linezolīds ir antibiotika, kas kavē olbaltumvielu sintēzi baktērijās. Olbaltumvielu biosintēzes laikā dzīvās būtnes ar olbaltumvielu palīdzību ražo olbaltumvielas (olbaltumvielas). Olbaltumvielu biosintēze ir būtiska olbaltumvielu reģenerācijai šūnās. Bez olbaltumvielu ražošanas gēnu ekspresija nav iespējama. Tas nozīmē arī to, ka šūnas vairs nevar vairoties bez olbaltumvielu biosintēzes. Jūs vairs nevarat augt.

Linezolīds jau pašā sākumā kavē olbaltumvielu sintēzi baktērijās. Lai to izdarītu, zāles saistās ar ribosomu 50S apakšvienībām. Olbaltumvielu sintēze notiek ribosomās. Linezolīds novērš olbaltumvielu sintēzi, veidojot tā saucamo iniciācijas kompleksu.

Tomēr šo bakteriostatisko efektu ietekmē tikai grampozitīvie patogēni. Gramnegatīvie patogēni ir izturīgi pret linezolīdu.

Lietošana medicīnā un lietošana

Linezolīds kļuva par svarīgu rezerves antibiotiku grampozitīvām baktērijām neilgi pēc tā attīstības. Rezerves antibiotikas drīkst ievadīt tikai ar ierobežojumiem. Ir stingri norādījumi. Viens no šī ierobežojuma iemesliem ir ārstniecības līdzekļu nopietnās blakusparādības.Turklāt mērķa rezerves antibiotiku lietošanai vajadzētu izvairīties no turpmākas rezistences.

Parasti vankomicīns ir standarta MRSA antibiotika. Tomēr pa to laiku arvien vairāk ir baktēriju, kas ir arī izturīgas pret vankomicīnu. Šajos gadījumos lieto Linezolid. Tam ir loma smagu MRSA infekciju ārstēšanā slimnīcās un multirezistentas tuberkulozes ārstēšanā. Stafilokoki, ieskaitot pret meticilīniem izturīgos celmus (MRSA), enterokoki, ieskaitot pret vankomicīna rezistentajiem celmiem (VRE), un streptokoki, ieskaitot pret penicilīniem izturīgos celmus, ir jutīgi pret linezolīdu.

Zāles ir apstiprinātas nozokomiālās vai sabiedrības iegūtās pneimonijas ārstēšanai. Linezolīdu lieto arī smagām ādas vai mīksto audu infekcijām. Pirms ārstēšanas tomēr jāveic mikrobioloģiskais tests, lai noteiktu, vai infekciju nav izraisījušas pret linezolīdiem jutīgas grampozitīvas baktērijas.

Riski un blakusparādības

Nopietna linezolīda blakusparādība ir kaulu smadzeņu nomākums. Tā kā asiņu veidošanās notiek kaulu smadzenēs, notiek izmaiņas asins skaitā. Ar pancitopēniju asiņu šūnas asinīs ir stipri samazinātas, tāpēc vienlaikus attīstās anēmija, leikopēnija un trombocitopēnija. Neitropēnija un trombocitopēnija tomēr var rasties arī vientuļnieki. Ar neitropēniju samazinās neitrofilo granulocītu daudzums. Tā kā imūnsistēma ir tieši ietekmēta, var attīstīties smagas bakteriālas infekcijas ar drudzi un drebuļiem. Skartās personas jūtas ļoti slimas un cieš no mutes, rīkles, rīkles un dzimumorgānu gļotādu nekrozes. Ar trombopēniju ir traucēta asins recēšanu. Pacienti ātrāk cieš no sasitumiem vai viņiem ir lielāka deguna un / vai smaganu asiņošana.

Vēl viena linezelīda blakusparādība ir augsts asinsspiediens (hipertensija). Turklāt var kavēt monoamīnoksidāzi A un monoamīnoksidāzi B. Tas var negatīvi ietekmēt nervu sistēmu. Turklāt pacienti, lietojot linezolīdu, ziņo par galvassāpēm un kuņģa-zarnu trakta kairinājumu.

Linezolid nedrīkst ievadīt, ja ir zināma nepanesamība. Grūtniecība un zīdīšanas periods ir arī kontrindikācijas nopietnu blakusparādību dēļ. Linezolid nedrīkst lietot arī vienlaikus lietojot MAOI. MAOI ir zāles no antidepresantu grupas. Tie ir izrakstīti Parkinsona slimības un depresijas ārstēšanai, cita starpā.

Jāatzīmē arī, ka linezolīds ietekmē arī serotonīna līmeni centrālajā nervu sistēmā (CNS), nomācot monoamīnoksidāzi. Ja zāles lieto kopā ar citām zālēm, kas paaugstina serotonīna līmeni asinīs, var attīstīties dzīvībai bīstams serotonīna sindroms. Neiromotorie un kognitīvie simptomi ir raksturīgi traucējumiem, kas rodas no neirotransmitera serotonīna uzkrāšanās. Skartās personas cieš no nemierīguma, patvaļīgas muskuļu raustīšanās, drebuļiem, trīces, svīšanas un pastiprinātas vēlmes reaģēt uz refleksiem.