Sulbaktāms

Plkst Sulbaktāms ir beta-laktamāzes inhibitors. Aktīvā viela paplašina beta-laktāma antibiotiku (arī ß-laktāma antibiotiku) darbības spektru, bet tai ir tikai vāja antibakteriāla iedarbība.

Kas ir Sulbactam?

Kā ārstnieciska viela sulbaktāms pieder ß-laktamāzes inhibitoru grupai un ir sintētisks penicilīnskābes sulfons, ko lieto kombinācijā ar ß-laktāma antibiotikām, kuras iedarbība paplašinās. Ķīmiskā struktūra ir vienāda, bet baktēriju iedarbība ir tikai vāja. Lietojot sulbaktāmu kombinācijā ar ß-laktāma antibiotikām, terapeitiskā drošība ir ievērojami augstāka nekā tas būtu tikai monoterapijas gadījumā.

Vācijā zāles pārdod ar tirdzniecības nosaukumiem Combactam® (monopreparāti), kā arī Ampicillin / Sulbactam, Ampicillin comp un Unacid® (kombinētie preparāti).

Farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni un orgāniem

Sulbaktāms kavē daudzu baktēriju veidoto β-laktamāžu veidošanos. Β-laktamāzes "ampC Cephalosporinase", ko cita starpā ražo Enterobacter, Citrobacter, Pseudomonas aeruginosa un Serratia, netiek kavētas. Sulbaktāms neatgriezeniski saistās ar fermentu ß-laktamāzi, kas neļauj fermentam darboties. Tas novērš antibiotiku inaktivāciju, lai baktērijai varētu attīstīties antibiotika.

Sulbaktāms diez vai var uzsūkties gremošanas traktā. Šī iemesla dēļ to parasti ievada parenterāli, izmantojot īsu infūziju. Tūlīt pēc 15 minūšu ilgas infūzijas beigām tiek sasniegta maksimālā sulbaktāma koncentrācija serumā.

Injekcijas muskulī bioloģiskā pieejamība ir arī 99 procenti, uzsūkšanās notiek gandrīz pilnībā un ticami aptuveni 30 līdz 60 minūtes pēc zāļu ievadīšanas. Sulbaktāms ir labi sadalīts audu un ķermeņa šķidrumos. Šķidrumā izplatība ir ierobežota, bet efekts palielinās, ja tur ir iekaisums.

Starp β-laktamāzes inhibitoriem vislielākā afinitāte ir sulbaktāmam, plazmas olbaltumvielu veidošanās ir 38 procenti. Aptuvenais sulbaktāma eliminācijas pusperiods plazmā ir viena stunda.

Sulbaktāms galvenokārt izdalās caur kanāliņu sekrēciju (tādu vielu kā urīnviela un skābe, kā arī amonjaka aktīva ekskrēcija primārajā urīnā) un glomerulārās filtrācijas ceļā (asiņu ultrafiltrācija nieru asinsķermenīšos, asiņu un primārā urīna materiāla atdalīšana). Sulbaktāms netiek metabolizēts, tāpēc tas galvenokārt izdalās caur nierēm.

Lietošana medicīnā un lietošana ārstēšanai un profilaksei

Sulbactam atbalsta antibiotiku darbību. Pats par sevi nav ne baktericīds, ne bakteriostatisks. Tas drīzāk kavē fermentu ß-laktamāzi, ko veido dažas baktērijas un kas spēj sadalīt ß-laktāma gredzenu antibiotikās (piemēram, penicilīnā, cefalosporīnā). Antibiotika kļūst neefektīva, sadalot tās ķīmisko struktūru. Ievadot sulbaktāmu, antibiotika atgūst savu efektivitāti.

Sulbaktāma ievadīšana notiek parenterāli pirms antibiotikas. Tam savukārt vajadzētu būt līdzīgam pusperiodam. Devas līmenis ir atkarīgs no patogēna jutības un parasti ir no 0,5 līdz 1,0 gramiem sulbaktāma. Maksimālā dienas deva ir četri grami. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem deva attiecīgi jāpielāgo.

Sulbaktāma recepte nav indicēta, ja ir paaugstināta jutība pret ß-laktāma antibiotikām. Sulbactam nedrīkst lietot arī bērniem līdz viena gada vecumam, jo ​​iedarbība šajā vecumā vēl nav pilnībā izprotama.

Sulbaktāma ievadīšanai bez vienlaicīgas ß-laktāma antibiotikas ievadīšanas nav jēgas, jo tai nav savas iedarbības. Eksperimentos ar dzīvniekiem nevarēja pierādīt embriotoksisko un teratogēno iedarbību. Tomēr nav pietiekamas pieredzes par lietošanu cilvēkiem. Ir noskaidrots, ka zāles nonāk mātes pienā, kaut arī zīdaiņiem kaitējums vēl nav atrasts. Tādēļ sulbaktāms grūtniecības un zīdīšanas laikā jāievada tikai pēc rūpīgas indikācijas noteikšanas un pēc ieguvuma un riska izvērtēšanas.

Riski un blakusparādības

Tāpat kā ar jebkuru medikamentu, arī nevēlamas blakusparādības var rasties, lietojot sulbaktāmu. Blakusparādības ir alerģiskas reakcijas (piemēram, izsitumi uz ādas, paaugstināts eozinofilu skaits, anafilaktiskais šoks), gremošanas trakta traucējumi, vietējas reakcijas injekcijas vietā, intersticiāls nefrīts (nieru iekaisuma slimība) un aknu līmeņa paaugstināšanās, ko izraisa kombinācija ar antibiotika. Turklāt var saasināties antibiotikas blakusparādības.

Vienlaicīgi lietojot tādas zāles kā aminoglikozīdi un metronidazols, rodas nokrišņi, duļķainība un krāsas maiņa. Šāda mijiedarbība ir sagaidāma arī ar parenterāli lietojamiem tetraciklīna atvasinājumiem (piemēram, doksiciklīnu, oksitetraciklīnu un rolitetraciklīnu) ar noradrenalīnu, nātrija pentotālu, prednizolonu un suksametonija hlorīdu, tāpēc atsevišķās zāles jāievada atsevišķi.