Hloramfenikols

Hloramfenikols ir plaša spektra antibiotika, kuru iespējamo nopietno blakusparādību dēļ lieto tikai kā rezerves antibiotiku smagām baktēriju infekcijām, kuras citādi nevar kontrolēt. Tas var izraisīt aplastisku anēmiju, kas ir bīstama dzīvībai.

Kas ir hloramfenikols?

Hloramfenikols ir plaša spektra antibiotika, kuru, ņemot vērā aplastiskās anēmijas iespēju kā blakusparādību, lieto tikai kā rezerves antibiotiku. Pirmoreiz to ieguva no baktērijas streptomyces venezuelae 1947. gadā. Mūsdienās tas ir pilnībā izgatavots tikai sintētiski.

Ārstēšanas laikā ar hloramfenikolu var rasties dzīvībai bīstama aplastiska anēmija. Šī iemesla dēļ tas netiek plaši izmantots, bet tiek izmantots tikai kā rezerves antibiotika baktēriju infekcijām, kuras citādi nevar kontrolēt. Tomēr principā tam ir plašs darbības spektrs pret grampozitīvām un gramnegatīvām baktērijām.

Vietējā lietošana nav ieteicama, jo ir iespējamas sistēmiskas blakusparādības; tomēr hloramfenikolu joprojām atļauj lietot zālēs uz ādas, acu un ausu pilienos un acu ziedēs. Tomēr jāatzīmē, ka lokālas ārstēšanas laikā sistēmisku blakusparādību biežums ir ļoti mazs. Tādējādi vienmēr jānotiek individuālai izskatīšanai. Eksperti pretrunīgi vērtē hloramfenikola lokālas lietošanas riskus.

Veterinārmedicīnā hloramfenikolu lieto pret chytridiomycosis - abinieku sēnīšu slimību. Tātad tas ir efektīvs arī pret chytrid sēnīti (sēnīti).

Farmakoloģiskā iedarbība

Hloramfenikols novērš mRNS pārvēršanu aminoskābēs. Tāpēc tas ir tā saucamais tulkošanas inhibitors. Tas noved pie baktēriju olbaltumvielu uzkrāšanās kavēšanas un līdz ar to arī ar baktēriju augšanas un pavairošanas kavēšanu. Tāpēc hloramfenikols ir bakteriostatiska antibiotika.

Tas ir viegli pieejams audiem, ieskaitot caur placentu (mātes kūku) un mātes pienu. Biopieejamība ir 80% iekšķīgai lietošanai un 70% intramuskulārai injekcijai. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir no 50 līdz 60%, plazmas eliminācijas pusperiods ir no 1,5 līdz 3,5 stundām. Nieru un aknu disfunkcijas gadījumā plazmas eliminācijas pusperiods tiek palielināts, kas jāņem vērā dozējot. Metabolisms notiek aknās, gandrīz tikai ar glikuronidācijas palīdzību. Pēc tam eliminācija notiek caur nierēm.

Lietošana medicīnā un lietošana

Nelabvēlīgās blakusparādību profila dēļ hloramfenikolu lieto kā rezerves antibiotiku tikai tad, ja citas ārstēšanas iespējas nav pieejamas vai ir bijušas neveiksmīgas. Tādēļ galvenās indikācijas ir smagas bakteriālas infekcijas, kuras citādi nevar kontrolēt. Šīs hloramfenikola indikācijas ietver vēdertīfu, paratīfiju, dizentēriju, difteriju, malāriju un riketsiozes.

Papildus iepriekšminētajām indikācijām hloramfenikolu var izmantot kā rezerves antibiotiku meningīta gadījumā, ko izraisa pneimokoki vai Haemophilus influenzae, pateicoties tā labajai cerebrospinālajam šķidrumam.

Vietēji hloramfenikolu lieto konjunktivīta (konjunktivīta) un radzenes infekciju ārstēšanai. Hloramfenikolu lieto arī blefarīta (plakstiņu iekaisuma) gadījumos. To lieto arī ādas infekcijām un ekzēmai.

Riski un blakusparādības

Hloramfenikola sliktākā iespējamā blakusparādība ir tā dēvētā aplastiskā anēmija. Tas notiek reti, bet ir bīstams dzīvībai. Aplastiskās anēmijas gadījumā tiek bojāti kaulu smadzenes, kas nozīmē, ka kaulu smadzenēs gandrīz neveidojas asins šūnas. Aplastiska anēmija var rasties nedēļas un mēnešus pēc ārstēšanas ar hloramfenikolu. Šīs anēmijas pazīmes ir ārkārtējs nogurums, asiņošana un, iespējams, smagas infekcijas.

Papildu blakusparādības ir alerģiskas reakcijas, ja tās lieto lokāli, kas var izpausties kā nieze, ādas apsārtums, ādas kairinājums un pietūkums. Ar sistēmisku lietošanu Greja sindroms var rasties jaundzimušajiem. Turklāt Herksheima reakcija ir iespējamā blakusparādība.

Jāatzīmē, ka hloramfenikols mijiedarbojas ar antikoagulantiem, metotreksātu un sulfonilurīnvielas atvasinājumiem. Tas palielina efektivitāti. Barbiturāti un fenitoīns samazina hloramfenikola efektivitāti. Lietojot perorālos kontracepcijas līdzekļus (piemēram, pretapaugļošanās tabletes), pārliecinieties, vai hloramfenikols ietekmē preparāta efektivitāti. Tāpēc tam vajadzētu būt papildus kontracepcijas līdzekļiem.

Hloramfenikols ir kontrindicēts jaundzimušajiem. Turklāt ir kontrindikācijas smagas aknu mazspējas, grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Preparātiem, kas satur hloramfenikolu, nepieciešama recepte. ES hloramfenikolu nedrīkst izmantot produktīvajiem dzīvniekiem.