Emtricitabīns

Plkst Emtricitabīns ir zāļu viela, kas pieder ķīmisko analogu grupai. Emtricitabīns ir viens no nukleozīdiem, precīzāk, citidīns. Emtricitabīnam ir virostatiska iedarbība uz cilvēka organismu, tāpēc to cita starpā lieto HIV ārstēšanai gan cilvēkiem ar HIV-1, gan ar HIV-2.

Kas ir emtricitabīns?

Pamatā emtricitabīns ir virostatisks līdzeklis un pieder pie nukleozīdu reversās transkriptāzes inhibitoriem. Emtricitabīnu galvenokārt lieto kombinētās pretretrovīrusu terapijās. Kopā ar medicīniski aktīvo sastāvdaļu tenofovīru emtricitabīnu lieto daudzās narkotikās, kuras ārsti izraksta AIDS profilaksei.

Tomēr emtricitabīns ir piemērots ne tikai medikamentozai HIV ārstēšanai, bet arī vīrusu, kas izraisa B hepatītu, ārstēšanai. Principā emtricitabīns pieder pie analogonu aktīvo sastāvdaļu grupas un pieder pie citidīna. Emtricitabīna izteikti pretvīrusu iedarbība padara zāles īpaši interesantas HIV infekciju ārstēšanā.

Istabas temperatūrā viela emtricitabīns parasti ir cietā stāvoklī. Zāļu kušanas temperatūra ir no 136 līdz 140 grādiem pēc Celsija. Turklāt viela emtricitabīns ūdenī šķīst tikai mēreni vai nedaudz. Dažos gadījumos ir iespējams arī emtricitabīna šķīdums etanolā. Emtricitabīna ķīmisko strukturālo formulu raksturo pirimidīna gredzens. Šis gredzens norāda, ka zāles emtricitabīns pieder pie ķīmiskajiem analogiem.

Emtricitabīna ķīmiskās struktūras formulas otrajā sadaļā ir benzola gredzens. Šis gredzens norāda, ka emtricitabīns ir aromātisks ogļūdeņraža savienojums. Principā aktīvā viela emtricitabīns ir salīdzinoši līdzīgs zāļu lamivudīnam, jo ​​abas zāles ir balstītas uz kopīgu zāļu attīstību. Lamivudīns tiek izmantots arī HIV terapijā.

Vielu emtricitabīnu pašlaik lieto trīs fiksētās kombinācijās. Tā kā saistība starp emtricitabīna ieguvumiem un risku ir samērā labvēlīga, aktīvā viela ir piemērota kā pirmās izvēles zāles. Cilvēki ar HIV infekciju saņem vienu tableti simptomu ārstēšanai. Zāļu ražotāji arī emtricitabīnu lieto kopā ar rilpivirīnu un tenofovīru, lai palielinātu visu vielu efektivitāti un kompensētu trūkumus.

Farmakoloģiskā iedarbība uz ķermeni un orgāniem

Emtricitabīns ir ļoti efektīvas pretvīrusu zāles, kas palēnina vīrusu izplatīšanos cilvēka organismā. Šī iemesla dēļ viela emtricitabīns ir ideāli piemērots lietošanai HIV terapijā. Piemēram, emtricitabīns ir efektīvāks nekā zāles stavudīns un samazina vīrusu daudzumu vairāk nekā aktīvā viela lamivudīns.

Emtricitabīnam ir arī ilgāks eliminācijas pusperiods nekā lamivudīnam. Turklāt tas nerada pretestību tik ātri. Abas zāles tiks zaudētas, ja pacientam būs punktu mutācija M184V. No struktūras viedokļa vienīgā atšķirība starp emtricitabīnu un lamivudīnu ir specifisks fluora atoms pirimidīna gredzenā.

Galvenais emtricitabīna darbības iemesls ir tas, ka viela ietekmē un palēnina vīrusu reverso transkriptāzi. Emtricitabīna eliminācijas pusperiods ir desmit stundas, tāpēc pacienti zāles lieto vienu reizi dienā. Pēc norīšanas emtricitabīna molekulas iekļūst šūnās, kuras ir inficētas ar attiecīgajiem vīrusiem. Tur runa ir par fosforilēšanu, kurā emtricitabīnu vielas nonāk vīrusu ģenētiskajā materiālā. Tādā veidā vīrusiem ir grūti vairoties un izplatīties.

Lietošana medicīnā un lietošana ārstēšanai un profilaksei

Emtricitabīnu galvenokārt lieto kā narkotiku HIV infekcijām. No otras puses, to var izmantot arī B hepatīta medikamentozai ārstēšanai, jo emtricitabīns arī inhibē šos vīrusus. Zāles emtricitabīns šobrīd ir pieejamas ar tirdzniecības nosaukumiem Truvada®, Emtriva® un Atripla®.

Pacientiem tiek nozīmēts emtricitabīns tablešu veidā, tāpēc perorāla lietošana ir praktiska. Emtricitabīna izrakstīšana ir iespējama gan pacientiem, kuri jau ir saņēmuši terapiju, gan kā daļu no sākotnējām zālēm. Tomēr vismaz četru mēnešu vecums ir priekšnoteikums emtricitabīna ievadīšanai.

Tabletes parasti satur 200 miligramus emtricitabīna, un tās var lietot arī bez ēdienreizēm. Noteikums ir tāds, ka pacienti dienā lieto vienu tableti. Emtricitabīna devai bērniem ir izšķiroša nozīme ķermeņa masā.

Riski un blakusparādības

Aktīvās sastāvdaļas ražotāji reklamē, ka zāles ir ļoti labi panesamas. Tomēr pēc emtricitabīna lietošanas ir iespējamas daudzas nevēlamas blakusparādības. Tomēr viņu spēks katram cilvēkam ir atšķirīgs, un blakusparādības neattīstās katrā gadījumā.

Bērni, kuri lieto emtricitabīnu, galvenokārt ir pakļauti anēmijas riskam. Turklāt aktīvās sastāvdaļas emtricitabīna ievadīšana dažreiz rada hiperpigmentētus laukumus uz ādas. Emtricitabīna vispārējās blakusparādības ir slikta dūša un vemšana, kā arī reibonis.

Dažiem pacientiem rodas nepārtraukta emtricitabīna lietošanas bezmiegs. Ir iespējamas gan grūtības aizmigt, gan aizmigt. Turklāt dažreiz uz ādas var attīstīties hiperlipidēmija un nieze. Rabdomiolīze dažreiz attīstās arī emtricitabīna lietošanas rezultātā.