Tebipenēms

Tebipenēms ir zāļu viela, kas pieder karbapenēmu grupai. Tāpēc tebipenēms ir tā sauktā beta-laktāma antibiotika, kuras pamatā ir penicilīns. To lieto baktēriju izraisītu infekcijas slimību apkarošanai.

Kas ir Tebipenem?

Tebipenēms ir antibiotika, ko lieto infekcijas slimību ārstēšanai. Vielas ķīmiskajai formulai (C 22 - H 31 - N 3 - O 6 - S 2) ir beta-laktāma gredzens, tāpēc tebipenēms pieder beta laktāma antibiotiku grupai un tam piemīt baktericīda iedarbība.

Baltas līdz dzeltenīgi baltas vielas morālā masa ir 497,63 g / mol. Sakarā ar ķīmiskajām un farmakoloģiskajām īpašībām tebipenēmu klasificē arī kā karbapenēmu. Šajā narkotiku grupā ietilpst arī cieši saistītās aktīvās sastāvdaļas ertapenēms, imipenēms, meropenēms un doripenēms.

Tebipenēms tika īpaši izstrādāts, lai apkarotu esošo antibiotiku rezistenci. Neskatoties uz pozitīvo pieredzi dažos klīniskajos pētījumos, aktīvā viela pašlaik ir apstiprināta tikai Japānā. Tāpēc aktīvo sastāvdaļu neizmanto nevienos preparātos ne Eiropā, ne ASV. Saistītās aktīvās sastāvdaļas ertapenēms, imipenēms, meropenēms un doripenēms tomēr ir plaši izplatītas Eiropas Savienībā un ASV.

Farmakoloģiskā iedarbība

Tebipenēma farmakoloģiskā iedarbība lielā mērā atbilst citu karbapenēmu iedarbībai. Tāpēc pirmos panākumus var reģistrēt diezgan agri. Aktīvā viela ātri iznīcina baktērijas, kavējot baktēriju atjaunošanos šūnu sieniņās. Baktērijas nevar izdzīvot bez šūnas sienas, jo ūdens var iekļūt šūnas iekšpusē un to uzpūst. Pēc tam šūna tiek pārsprāgta, izraisot baktērijas nāvi.

Tebipenēms - kas raksturīgs tās aktīvo sastāvdaļu grupas pārstāvjiem - lielā mērā ir nejutīgs pret baktērijām raksturīgo enzīmu beta-laktazmāzi. Baktērijām nepieciešama beta laktāzmase, lai novērstu ārēju uzbrukumu. Tādējādi ferments lielā mērā atbilst antivielas funkcijai. Vielas, kas ir jutīgas pret beta laktāzmāzes iedarbību, ir vājinātas, jo tās nevar uzbrukt baktērijām bez zaudējumiem. Sakarā ar tā nejutīgumu pret beta laktazāmu, tebipenēms ir īpaši efektīvs.

Tomēr ir nepieciešams uzturēt pastāvīgi lielu aktīvās sastāvdaļas daudzumu organismā. Vienmēr ir jāpārsniedz kritiskais daudzums, no kura efektivitāte sasniedz optimālu (no laika atkarīga nogalināšanas ģenētika). Eikariotu šūnas, kurām nav šūnu sienas, tomēr ir nejutīgas pret tebipenēmu un citām beta-laktāma antibiotikām. Zāles galvenokārt tiek sadalītas caur nierēm (caur nierēm).

Lietošana medicīnā un lietošana

Tebipenēmu ievada, lai apkarotu infekcijas slimības, kuras izraisa infekcijas baktērijas. Zāles tika īpaši izstrādātas, lai ārstētu pacientus, kuru simptomus kā aizvietojošas zāles izraisa pret antibiotikām izturīgas baktērijas.

Tāpēc no medicīniskā viedokļa piemērošanas joma ir ierobežota salīdzinājumā ar citiem karbapenēmiem, neskatoties uz to salīdzinoši augsto efektivitāti. Tas jo īpaši jāizmanto, ja infekcija ir iegūta ar rezistentiem mikrobiem (piemēram, slimnīcā).

Tāpēc tebipenēms ir pirmās izvēles aktīvā viela tikai īpašos izņēmuma gadījumos. Klīniskie pētījumi parādīja, ka tas ir īpaši efektīvs ausu infekciju gadījumā, tāpēc tas ir īpaši piemērots kā alternatīva tiem karbapenēmiem, kurus galvenokārt izraksta ausu, deguna un rīkles (ENT zonas) infekcijām. Tomēr principā, ņemot vērā tā farmakoloģisko iedarbību, tebipenēmam jābūt tādam pašam pielietojuma laukumam kā citiem beta laktāma antibiotiku pārstāvjiem.

Turklāt tebipenēms ir pirmais karbapenēms, kura zāļu forma (pivalila esteris) ir piemērota arī iekšķīgai lietošanai. Prodrug ir farmakoloģiska viela, kas pati par sevi nav pārāk aktīva vai pilnīgi neaktīva, un pilnīgu efektivitāti iegūst tikai ar metabolisma palīdzību organismā.

Riski un blakusparādības

Tebipenēmu nedrīkst lietot, ja ir medicīniska kontrindikācija (kontrindikācija). Tas ir u. a. Tas ir gadījumā, ja ir zināma neiecietība (alerģija) pret tebipenēmu vai citiem beta-laktāma grupas pārstāvjiem (piemēram, penicilīnu) vai ar tiem saistītiem karbapenēmiem (piemēram, imipenēms, meropenēms un doripenēms).

Pat ja iepriekšējā terapijas laikā ar karbapenēmiem ir radušās komplikācijas vai smagas blakusparādības, Tebipenem nevajadzētu lietot. Kontrindikācija tiek piešķirta arī nopietnu nieru bojājumu gadījumā, jo aktīvās sastāvdaļas sadalīšanās galvenokārt notiek caur nierēm.

Galvenās nevēlamās blakusparādības, kas var rasties saistībā ar ārstēšanu, ir sēnīšu infekcijas, vispārējs vājuma un savārguma sajūta, galvassāpes, nogurums, emocionāli traucējumi un kuņģa un zarnu trakta sūdzības. Iespējama arī ādas reakcija, kas var izpausties kā nieze, apsārtums vai izsitumu veidošanās.

Lai izvairītos no mijiedarbības ar citiem medikamentiem, ārstējošie ārsti vienmēr jāinformē par visiem veiktajiem preparātiem. Pretējā gadījumā var samazināties efektivitāte vai ievērojami palielināties blakusparādības, kas terapijas mērķus pakļauj ievērojamam riskam.